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大蒜素具有较强的抗菌消炎作用，对多种球菌、杆菌、真菌、病毒等均有抑制或杀灭作用。大蒜素对多种致病菌如葡萄球菌、脑膜炎、肺炎双球菌、链球菌及白喉、痢疾、大肠杆 菌、伤寒、副伤寒、百日咳、结核杆菌和霍乱弧菌等都有明显 的抑制或杀灭作用。可治疗急性菌痢、百日咳、婴儿腹泻、大 叶性肺炎、肺结核、伤口化脓、沙眼等。大蒜素抗菌的原理 是由于大蒜素分子中的氧原子与细菌生长繁殖所必需的半胱 氨酸分子中的巯基相结合而抑制了细菌的生长和繁殖。
大蒜素对多种致病真菌包括白色念珠菌有抑制或杀灭作用。低浓度时主要抑制真菌生长，高浓度时可完全杀死真菌。 临床已用于治疗隐球菌脑膜炎、肺部及消化道真菌感染、白色念珠菌毒血症、白色念珠菌引起的小儿消化不良、真菌性角膜炎、新生儿鹅口疮、头癣等[。大蒜素的抗真菌机制是通过 对巯基的氧化使蛋白质灭活；对含巯基的化合物如胱氨酸、谷胱氨酸发生竞争性抑制；非竞争性地抑制真菌内某些酶的活性。

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